КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА (САМО ЗА МЕДИЦИНСКИ СПЕЦИАЛИСТИ)

1.   ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНЙЯ ПРОДУКТ

ТИЛИДИН СОФАРМА 100 mg/ml перорални капки, разтвор /

TILIDINE SOPHARMA 100 mg/ml oral drops,solution

2.   КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ

В 1 ml (40 капки) разтвор се съдържа активното вещество тилидинов хидрохлорид хемихидрат (tilidine hydrochloride hemihydrate) 102,9 mg еквивалентно на тилидинов хидрохлорид (tilidine hydrochloride) 100 mg.

Помощни вещества: метил парахидроксибензоат (Е218),пропил парахидроксибензоат (Е216), сорбитол (Е420), етанол (96%).

За пълния списък на помощните вещества, виж точка б. 1.

3.   ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА

Перорални капки, разтвор

Безцветна до бледожълтеникава течност с мирис на ментол и етанол.

4.   КЛИНИЧНИ ДАННИ

4.1 Терапевтични показания

Повлияване на средно до силно изразена болка при злокачествени заболявалия, следоперативни болки, болки при травми и изгаряния, невралгии и неврити, особено невралгия на n. trigeminus; при недостатъчна ефективност на аналгетици – антипиретици или продукти, съдържащи слаби наркотични аналгетици; болки при диагностични и терапевтични процедури (напр. ендоскопия или литотрипсия).

4.2 Дозировка и начин на приложение

Възрастни и депа над 14 години: перорално по 12,5-50 mg (5-20 капки) 3-4 пъти дневно.

При болезнени терапевтични и диагностични процедури при възрастни се прилага до 100 mg, като максималната еднократна доза не трябва да превишава 150 mg.

Депа от 2 до 14 години: 2,5 mg (1 капка) за година възраст 3 до 4 пъти дневно.

При 11-14- годишни деца еднократната доза 25 mg (10 капки) на прием не трябва да се превишава.

Пациенти с бъбречни увреждания: елиминирането на тилидин се забавя, поради което се препоръчва дневната терапевтична доза да се редуцира наполовина.

Пациенти над 65-годишна възраст: при възрастни пациенти не е необходима корекция на дозировката.

4.3 Противопоказания

•     Свръхчувствителност към тилидин или някое от помощните вещества на продукта;

•     Черепно-мозъчни травми и повишено интракраниално налягане;

•     Остро алкохолно отравяне;

•     Респираторна депресия, придружена с цианоза и ексцесивна бронхиална секреция;

•     Бронхиална астма;

•     ИБС;

Остър корем;

Феохромоцитом (стимулира се освобождаването на ендогенен хистамин Порфирия;

Лечение с МАО инхибитори (включително до 2 седмици след спиране на инхибитори);      4

•     Бременност и кърмене;

•     Деца под 1 година.

4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба

•     Лекарственият продукт не се препоръчва за лечение на по-слабо изразени болки;

•     Тилидин потиска дишането, поради което трябва внимателно да се прилага при пациенти с дихателни нарушения;

•     По време на лечение с тилидин не трябва да се консумира алкохол и други средства, потискащи централната нервна система;

•     Не се прилага по време на раждане поради опасност от респираторна депресия у новороденото;

•     Да се прилага с внимание или в редуцирана доза при пациенти с адрено-коргикална недостатъчност, хипотиреоидизъм, чернодробна недостатъчност, бъбречни увреждания, възпалителни и обструктивни чревни заболявалия, хипертрофия на простатата, остър миокарден инфаркт,

•     Продуктът води до зависимост, особено ако се прилага продължително време. При спиране на лечението с тилидин е възможна поява на синдром на отнемане;

•     Лекарственият продукт съдържа като помощно вещество сорбитол, поради което пациенти с редки наследствени проблеми на непоносимост към фруктоза не трябва да приемат тилидин;

•     Парахидроксибензоатите, влизащи в състава на препарата, могат да предизвикат алергични реакции (възможно от забавен тип);

•     Този лекарствен продукт съдържа малки количества етанол, по-малко от 100 mg на 20 капки;

4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие

Средства с централнодепресивно действие като алкохол, антипсихотични, други наркотични и ненаркотични аналгетични средства, барбитурати,

анксиолитици, общи анестетици, седативни и сънотворни, централни миорелаксанти, антихистаминови, антиепилептични засилват потискащото действие на тилидин върху ЦНС.

При едновременната употреба на тилидин с МАО инхибитори се засилва рискът от дихателна депресия.

Отделни ефект на тилидин могат да бъдат антагонизирани от опиоидните агонисти- антагонисти като налорфин или опиоидните антагонисти – налоксон, налтрексон.

4.6 Бременност и кърмене

Не се прилага при бременост и по време на кърмене, тъй като няма достатъчно данни за неговата безопасност при тях.

4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

Тилидин Софарма повлиява в значителна степен способността за шофиране и работа с машини. Не се назначава на водачи на моторни превозни средства и работещи с машини.

4.8 Нежелани лекарствени реакции

Нежеланите реакции разпределени по клас – органи и честота, която се определя по следния начин: много чести (>1/10); чести (>1/100, <1/10); нечести (>1/1 000, <1/100); редки (>1/10 000, <1/1 000); много редки (<1/10 000) са следните:

•     Сърдечни нарушения:

брадикардия, тахикардия, сърцебиене;

•     Нарушения на нервната система      Чести:световъртеж, умора,  главоболие, гърчове (при деца), зачервяване на лицето, сънливост, засилен…

Нарушения на очите: миоза;

•     Респираторни, гръдни и медиастинални нарушения:

Яечеслш:респираторна депресия;

•     Стомашно-чревни нарушения:

Чести: гадене, повръщане, запек, сухота в устата;

•     Нарушения на ендокринната система: намалено либидо или потентност;

•     Съдови нарушения: циркулаторна недостатъчност, ортостатичен колапс;

•     Обши нарушения и ефекти на мястото на приложение: хипотермия;

•     Нарушения на имунната система: уртикария и сърбеж;

•     Психични нарушения: обърканост, безпокойство, промени в настроението, халюцинации, физическа и психическа зависимост, развитие на толерантност.

4.9 Предозиране

При предозиране с тилидин се наблюдават симптоми, свързани с фармакодинамиката му.

Клиничната картина на остро отравяне се характеризира с потискане на дишането с развитие на Чейн-Стоксово дишане, точковидни зеници, нереагиращи на светлина, циркулаторен колапс, настъпване на дълбок сън до кома.

Спирането на дишането може да е свързано с директно потискане на дихателния център.

Лечение: симптоматично и със специфичен антидот.

Симптоматичното лечение включва стомашна промивка, очистителни, поддържане на сърдечно¬съдовата и дихателната система.

Специфичният антидот е налоксон.

5.   ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА

5.1 Фармакодинамични свойства

Фармакотерапевтична група: аналгетици, други опиоиди, АТС код: N02AX01.

Тилидин е синтетичен наркотичен аналгетик от групата на фениламино-циклохексаните. Притежава аналгетичен ефект, повлиявайки предимно централните звена в патогенезата на болката.

Ефективността на продукта при екстеро- и проприоцептивна болка е близка до тази на морфина и значително по-висока в сравнение с аналгетиците-антипиретици. Аналгетичната му активност, както и редица други негови ефекти са свързани с активиране на специфични опиоидни рецептори в централната нервна система, които регулират ноцицепцията.

Тилидин, както и другите опиоиди, предизвиква потискане на дишането.

Респираторната депресия е дозозависима и е следствие на директното действие върху дихателния център. В еквианалгетични дози с морфин, тилидин проявява по-слабо изразено потискане на дихателния център.

Тилидин потиска центъра на кашлицата чрез пряко действие върху продълговатия мозък.

Тилидин може да предизвика гадене и повръщане, което е резултат на възбуждащия му ефект върху някои структури на ЦНС.

Предизвиква миоза в резултат на възбуда на централните парасимпатикови ядра на n. oculomotorius.

Тилидин във високи дози може да предизвика ригидност на скелетната мускулатура и конвулсии.

Засилва тонуса на сфинктерите и потиска тонуса на гладката мускулатура, което води до намалена перисталтика и констипация.

Предизвиква ортостатична хипотензия чрез периферна артериоларна или венозна вазодилатация, което е следствие на директен ефект или на освобождаване на хистамин. Възможни са и други ефекти като спазъм на циркулярната мускулатура на бронхите;

понижаване на основната обмяна; антидиуретичен ефект (засилва секрецията на вазодрееид); ч потиска маточните контракции; причинява хипергликемия и глюкозурия.

Тилидин притежава значително по-слаба способност от морфина да предизвд^^аяр^^Шт. Обезболяващият ефект настъпва бързо 5-10 минути след перорално приложение.

Времето на действие е 4-6 часа.

Резорбция:

След перорален прием тилидинов хидрохлорид се резорбира бързо и пълно (99%).

Резорбцията му се осъществява чрез обикновена дифузия и започва още през устната лигавица. Разпределение и метаболизъм:

След перорален прием тилидин претърпява значителен ефект на първо преминаване през черния дроб – first pass ефект. Метаболизира се основно чрез деметилиране до основния си активен метаболит нортилидин, който по-късно се метаболизира до биснортилидин и някои други, все още недобре проучени метаболиги.

След перорално приложение в плазмата се откриват по- високи концентрации на метаболитите му, отколкото на непроменената субстанция.

Най-високи концентрации се установяват в бъбреците, черния дроб и слезката, по-ниски концентрации – в мозъка, мускулите и кръвта..

Тилидин преминава през плацентата и следи от него могат да се открият в млякото и потта.

Елиминиране:

Времето на полуживот на нортилидин е 3.5-4 часа. Екскретира се предимно през бъбреците под формата на метаболиги (90%) и в незначителна част непроменен, малка част се елиминира през жлъчката и фекалиите.

5.3 Предклинични данни за безопасност

Досега няма данни за потенциален ембриотоксичен, тератогенен, канцерогенен и мутагенен ефект на продукта. Липсват данни за хепато- и нефротоксичност.

6.   ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ

6.1 Списък на помощните вещества

Метил парахидроксибензоат (Е218), пропил парахидроксибензоат (Е216), захарин натрий, сорбнгол (Е420), етанол (96 на 100), L-ментол, концентрирана хлороводородна киселина, пречистена вода.

6.2 Несъвместимости

Не са известни.

63  Срок на годност

Срок на годност след отваряне на бутилката — 1 месец.

6.4 Специални условия на съхранение

Да се съхранява в оргиналната опаковка, на защитено от светлина място. Да се съхранява под 25°С.

Да се съхранява на място, недостъпно за деца!

6.5 Данни за опаковката

10 ml разтвор в бутилка от кафяво стъкло с апликатор-капкомер (полиетилен) и капачка на винт със защитен пръстен (полиетилен или полипропилен), в картонена кутия, заедно с листовка.

б.б Специални предпазни мерки при изхвърляне

Няма специални изисквания

СОФАРМА АД ул. Илиенско шосе 16 1220 София, България

8.   НОМЕР(А) НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА

№ 20030578

05.08.2003г.

10. ДАТА НА АКТУАЛИЗИРАНЕ НА ТЕКСТА

Юли, 2016 г