Във връзка с информацията за Кедарцидинът, публикуваме и такава за друга интересна молекула- медуропептина, за да покажем голямото разнообразие от „антибиотични“ молекули, които могат да влязат в помощ срещу онкологичните заболявания. 

Мадуропептин (MDP)  е изолиран от Actinonomadura madurae (ATCC 39144) и принадлежи към семейството на ендийните антитуморни антибиотици.

Подобно на всички хромопротеинови ендийни, които включват, кедарцидин, С-10275 и неокарзиностатин, мадуропептинът е изолиран като нековалентен комплекс, състоящ се от апопротеин и реактивен деветчленен ендийнен хромофор.

При освобождаване от апопротеина, ендийновият хромофор може да претърпи прегрупиране,  като се образуват бензоидни дирадикални видове, които могат да премахнат водородни атоми от ДНК веригата, и така да инициират каскада за унищожаване на ДНК молекулата, което в крайна сметка да доведе до клетъчна смърт.

Именно този начин на действие е привлякъл интересът към използването на ендийните за лечение на ракови заболявания, но високата им цитотоксичност е забавила приложението им като терапевтични средства.

Мадуропептинът е активен in vitro срещу Грам-положителни бактерии и много силно цитотоксичен срещу туморните клетки.

Той продуцира значително удължаване на времето за преживяемост при мишки, имплантирани с Р388- левкемия и В16- меланома.

   Send article as PDF